الاصطناع والتوصيف والتقييم البيولوجي لهجائن شبيهة الغابابنتين مع نواة ايزوإندول-3،1 (2H) –ديون كعوامل محتملة مضادة للأكسدة، ومضادة للميكروبات، ومضادة للسرطان
- 24 Aug 2024
- الأبحاث المنشورة باسم الجامعة - الصيدلة
| الباحثون المشاركون | ص. ميرنا جبور – أ. د. محمد عمار الخياط – أ. د. محمود القطيفاني |
| منشور في | Journal of Chemistry, volume 2023, article ID 8992853, October 2023. |
| الملخص | جرى في هذا البحث اصطناع مشتقات إيزوإندول-1,3(2H)- ديون جديدة عن طريق التهجين الجزيئي لغابابنتين وبريغابالين مع مشتقات فتاليك أنهيدريد، وتقييم فعاليتها البيولوجية كعوامل واعدة مضادة للأكسدة، ومضادة للميكروبات، ومضادة للسرطان. تم تحقيق التهجين الجزيئي بنجاح بتطبيق إجراءين تجريبيين، واصطناع وتوصيف المركبات المحضرة باستخدام الطرائق التحليلية والطيفية، ثم تم تقييم قدرتها على كسح الجذور الحرة باستخدام طريقة DPPH. تم تقييم التأثير المضاد للبكتيريا للمركبات المحضرة والمركبات الأم تجاه سلالتين ميكروبيتين موجبة وسالبة الغرام بواسطة طريقة الانتشار من البئر. وبالإضافة إلى ذلك، قمنا بدراسة تأثير المركبات على التكاثر الخلوي، ودورة الخلية، والموت الخلوي، لخطين من الخلايا السرطانية البشرية (Caco-2 وHCT-116). بينت النتائج امتلاك المركبات 1 و3 و4 تملك تأثيراً جيداً كاسحاً للجذور الحرة، وكان المركب 3 أكثرها فعالية، حيث بلغت IC50 له 2.525 ميكرومول/مل. أظهرت جميع المركبات تأثيراً معتمداً على التركيز، مضاداً للإشريكية القولونية والمكورات العنقودية، في حين لم تظهر الأدوية الأم أي تأثير مضاد للبكتيريا. أظهر المركبان 1 و2 منطقة تثبيط جيدة للإشريكية القولونية بتراكيز ميكرومولية، وكانا أكثر فعالية من جنتاميسين سلفات. أدت معالجة الخلايا بالمركبات المدروسة إلى كبح التكاثر الخلوي، وإيقاف التقدم خلال الدورة الخلوية، وتحفيز الموت الخلوي المبرمج في الخلايا السرطانية Caco-2 وHCT-116. أبدى المركب 2 فعالية ضد خلايا Caco-2، أكبر من فعالية تاليدوميد، بقيمة IC50 أقل من 1 ميكرومول/لتر. أشارت نتائجنا إلى أن التهجين الجزيئي لنواة إيزوإندول-1،3(2H)- ديون بغابابنتين وبريغابالين أعطى جزيئات واعدة مضادة للسرطان ومضادة للميكروبات. وأشارت النتائج الأولية لهذه الدراسة أن هلجنة نواة إيزوإندول- 1،3(2H)- ديون أدت إلى زيادة التأثير المضاد للميكروبات والمضاد للسرطان وأن المشتقات رباعية البروم مشابهة أو أكثر فعالية من المشتقات رباعية الكلور الموافقة. الكلمات المفتاحية: إيزوإندول-3،1- - (2H) ديون ، التهجين الجزيئي، مضاد أكسدة، مضاد جراثيم، مضاد سرطان، الموت الخلوي المبرمج، دورة الخلية. |
| رابط البحث كاملاً |
